Вчені Школи медицини Уейка Фореста в Північній Кароліні зробили великий крок у пошуку безпечного болезаспокійливого засобу, який може допомогти подолати поголовне використання опіоїдів.
Нещодавно розроблена ними хімічна сполука AT-121 працює на двох рецепторах. Му-рецептор викликає полегшення, а рецептор ноцицептину блокує декілька побічних ефектів, пов'язаних із залежністю.
AT-121 полегшив біль, як опіоїд, але доза була в 100 разів нижчі дози морфіну. Він також не викликав побічних ефектів, таких як гіповентиляція або підвищена чутливість до болю.
Вчені вважають, що це з'єднання може бути альтернативою використовуваним у практиці опіоїдам.
Для дослідження команда хотіла розробити з'єднання, яке контролює біль, винагороду і звикання. Рецептор му-опіоїдів викликає як позитивні ефекти, як ейфорія і полегшення болю, так і несприятливі - депресію і фізичну залежність.
Рецептор ноцицептину блокує багато пов'язаних з залежністю побічних ефектів опіоїдів, які націлені на му-рецептор і грають роль в модуляції напруги.
Більшість опіоїдних знеболюючих препаратів відомі як му-агоністи, тому вони повністю пов'язують і активують цей рецептор. До них відносяться такі препарати, як кодеїн, фентаніл, морфін і оксикодон.
Вчені обрали кращу фармацевтичну стратегію, поєднуючи два препарата, у кожного з яких є свої переваги впливу.
Дослідники кажуть, що планують провести клінічні випробування на моделях тварин і сподіваються незабаром звернутися до Управління з контролю за продуктами і ліками, щоб отримати схвалення для клінічних випробувань на добровольцях.
AT-121 вводиться внутрішньовенно, але команда буде працювати з хіміками для розробки різних рецептур, в тому числі для орального прийому.
Згідно з аналізом, зростаюча епідемія опіоїдів коштувала США більше 1 трильйона доларів за останніх 17 років, тому влада країни має намір боротися з епідемією опіоїдів.
